الأسبرين معلومات ضرورية لكل صيدلي (2)

[● TiTaNiC LoVeR ●]

معلومات ضرورية لكل صيدلي (2)

الأسبرين
(Acetyl Salicylic acid)



بس قبل منتكلم على الأسبرين لازم نقول كلمة مهمة عن NSAID

ال NSAID نوعين (مع استبعاد الباراسيتامول)

[لوحة4]Non Selective Cox2 inhibitors[/لوحة4]

و دول بيمنعوا ال Cox1 و Cox2 و بالتالي ليهم أثار جانبية على المعدة و الكلى زي الأسبرين

[لوحة4]Selective Cox2 inhibitors[/لوحة4]

و دول بيمنعوا ال Cox2 بنسبة أكبر بكتير جدا من منعهم ل Cox1 فبالتالي لهم أثار جانبية أقل على المعدة و الكلى زي Celecoxib

و فيه ناس بتحط حاجة بينهم بيسموها semi-selective Cox2 inhibitor و ده هو Meloxicam لكن فيه ناس كتير معترضة على الكلام ده!!!! (حنتكلم عنه في وقته إن شاء الله)

و دلوقت بقى حنشوف الأسبرين

الأسبرين زي ما قلنا Non Selective Cox2 inhibitors

و لكنه فيه خاصية مهمة جداً

إنه الوحيد اللي بيمنع ال Cox بطريقة irreversible

وده بيؤدي لميزة و عيب

الميزة طبعا نتيجة لمنعه ل Cox2 بطريقة irreversible و ده بيخليه مضاد للإلتهاب و خافض للحرارة و مسكن فعال جدا

أما العيب

إنه بيمنع Cox1 بطريقة irreversible و بالتالي بيؤدي لأثار جانبية سيئة على المعدة

حتى إنه بيمنع Cox1 10- 100 مرة أكتر من منعه ل Cox2!!!!

و غير حكاية ال Cox فيه مشكلة تانية

إن الأسبرين حمض!!!!

[لوحة3]يعني بيضر المعدة بطريقتين[/لوحة3]

منع ال Cox و الحموضة

طيب طالما الوضع كده إيه اللي خلانا نستخدمه أكتر من 100 سنة!!!!!!

ل 3 أسباب

أولا إن إستخداماته و مزاياه كتيرة

ثانيا إنه ممكن نقلل أثاره الجانبية على المعدة بصورة جزئية

ثالثا إنه رخيص جداً (الريفو ب 5 قروش)

الأسبرين كمان لما بيستخدم بجرعة قليلة بيمنع ال (Thromboxane A2 (TXA2 اللي بيؤدي لتجمع الصفائح الدموية و تكوين الجلطة و بالتالي بيستخدم لزيادة سيولة الدم و منع الجلطات

طيب إيه هي أشكال الأسبرين في الصيدلية؟؟

[لوحة4]أقراص[/لوحة4]

و أقراص الأسبرين ليها إستخدامين رئيسيين

[لوحة4]الأول [/لوحة4]

خافض للحرارة و مسكن للألم و مضاد الإلتهاب عن طريق أقراص 300 أو 320 مجم زي Rivo العادي

[لوحة4]التاني[/لوحة4]

مضاد للتجلط و للوقاية من ال Angina و ال Myocardial Infarction عن طريق أقراص 75 مجم (Aspocid 75)أو 81 مجم (Aspico)

وفيه استثنائين للكلام ده

1- أقراص Aspocard ودي أقراص للمضغ 150 مجم و بتستخدم للوقاية من ال Angina و ال Myocardial Infarction

2- أقراص Rhonal ودي جرعتها عالية جدا (500 مجم) و اللي محيرني إنها بستخدم كمضاد للإلتهاب و خافض للحرارة ومسكن (لحد هنا عادي)

و كمان مضاد للتجلط و للوقاية من Angina وال Myocardial Infarction ؟؟؟

طيب إزاي وهو جرعته عالية كدة؟؟؟

ده طبعا عكس كل اللي درسناه و كل اللي موجود في الكتب؟؟!!

ولما رحت لدكتورة فارماكولوجي عندنا أسألها عليه مبقتش مصدقة!

عموما ما علينا (هو ناقص أساسا!!)

فيه شوية ملاحظات على أقراص الأسبرين

1- Rivo micro و ده عبارة عن أسبرين 320 مجم بس فيه ميزه وهي إنه micronized و بالتالي إمتصاصه أسرع و تأثيره أسرع

2-فيه محاولات كتير للتغلب على مشاكل الأسبرين مع المعدة

منها مثلا الكسوة المعوية enteric coat بحيث الأسبرين يحصله Release في الأمعاء مش في المعدة و ده طبعا موجود في Ez-Card 75 mg و Aspico 81 mg (لسة نازل من أشهر) و فيه كمان Rhonal و ده Coated microgranules

منها كمان ال Aluminum Acetyl Salicylic و ده Alexoprine

منها ال Bufferin 325 mg و ده Buffered double layered Formulation و فيه MgCO3 و CaCO3 و MgO عشان يعادلوا الحموضة

بس طبعا كل المحاولات دي لحل مشكلة الحموضة لكن هو كده كده بيضر المعدة عن طريق منع
Cox1

3- فيه كمان نوع من أقراص الأسبرين هو Microencapsulated و ده نوع من SR Formula زي Aggrex

و هنا بألفت نظركم لحاجة مهمة جدا

دلوقت Ez-Card ناقص جدا و المرضى مش لاقيينه!

إيه هو البديل السليم؟!

Aspico لأنه enteric coated و 81 مجم

أما Aggrex مينفعش!!!

ليه هو مش 75 مجم ؟؟؟!!!

أيوة بس ده microencapsulated و مش enteric coated يعني SR يعني بيقعد في المعدة أكتر!

يعني أثاره الجانبية أكتر من Ez-Card و Aspico

4- فيه أقراص فيها أسبرين مع حاجات تانية زي Askine اللي فيه كافيين و Excedrin اللي اتكلمنا عنه المرة اللي فاتت!

5- حنلاحظ وجود أقراص مكتوب إنها للأطفال زي Aspocid infantile و Rivo 75 وده طبعا غلط لإن ممنوع إعطاء الأسبرين لأقل من 16 سنة و إلا ممكن يؤدي ل Reye's syndrome "encephalitis"

الغريب إنهم كاتبين إنها لعلاج الأنفلونزا و في نفس الوقت كاتبين لا يستخدم للأمراض الفيروسية

جرعة أقراص الأسبرين

لتسكين الألم و خفض الحرارة قرص (300 مجم) كل 6 ساعات (بعد الأكل طبعا) و ممكن زيادة الجرعة لحد 4 جم يوميا

كمضاد للتجلط و للوقاية من Angina وال Myocardial Infarction قرص – 3 أقراص 75 مجم يوميا


[لوحة4]أقراص فوارة[/لوحة4]

عشان نزود ال solubiltyبتاعة الأسبرين ممكن نحط معاه Na citrate في القرص و بكده ممكن يتعمل في أقراص dispersible

Aspocid C و ده فيه 500 مجم أسبرين و 250 مجم فيتامين C

قرص أو كل 4 ساعات يوميا (بعد الأكل طبعا لأن ده حمض + حمض)

[لوحة4]لبوس[/لوحة4]

Vegaskine Pediatric طبعا زي ما قلنا ياريت محدش يطلعه للأطفال أساسا!!

Vegaskine Compound حاطين فيه باراسيتامول و أسبرين مع بعض و أشك إنهم عاملبن حاجة لمنع ال Transacetylation !!

و كمان هو الدوا الوحيد اللي لسة فيه كودايين فلو جالك حد بيطلبه كتير خد بالك ممكن يكون مدمنه

الجرعة بتاعة ال Vegaskine Compound (لو حد حيطلعه !) لبوسة كل 8 ساعات

[لوحة4]حقن[/لوحة4]

Aspegic

Lysine acetylsalicylic + Glycine عشان نزود ال solublilty بتاعة الأسبرين


امتى منستخدمش الأسبرين

الأطفال أقل من 16 سنة ( Reye's syndrome )

السيدات المرضعات

مرضى قرحة المعدة و الأثنى عشر

مرضى الهيموفيليا

و يفضل عدم استخدامه لو كان الكلى أو الكبد فيهم حاجة

و كمان في حالة مرضى الأزمة الصدرية (بيزود الLeukotriens و بالتالي بيعمل bronchoconstriction)

طيب إيه الأدوية اللي مناخدش معاها أسبرين؟؟

كتير جدا

أهمها Angiotnensin Receptor Antagonsits زي (Candisartan (Atacand), Valsartan(tareg) , Losartan (Cozaar لعلاج الضغط المرتفع

لو اتاخد معاهم أسبرين تأثيرهم بيقل و الكلى حتتأثر

طبعا مضادات التجلط و ال (Clopidogril (Plavix لو اتاخد معاها أسبرين ممكن يحصل نزيف

و ممكن يحص نزيف برضه لو اتاخد مع بعض مضادات الإكتئاب زي SSRIs و كمان مع (Sibutramine (Meridia بتاع التخسيس

مع الكورتيزونات حيعمل قرحة معدة و نزيف (لأن الكورتيزونات أساسا بتعمل قرحة معدة)

بيزود أثر ال (Phenytoin (Epanutin و ال (Valproate (Depakin اللي بيستخدموا لعلاج الصرع و كمان الMetoclopramide لعلاج القيئ (Primpran)

و بيقلل تأثير ال spironolactone اللي بيستخدم ك Diuretic الموجود في Aldactone

ملحوظة أخيرة و هامة

لا تحفظ أقراص الأسبرين في مكان فيه رطوبة عالية لأنه حيتكسر ل Acetic و Salicylic و حيبقى سام

و طبعا إذا ده حصل حتشم ريحة خل

كده أنا خلصت كلامي عن الأسبرين لو أي حد ليه تعليق أو إضافة يا ريت يتفضل مشكورا

و جزاكم الله خيرا

أخوكم

محمد زيتون

رئيس لجنة التعليم الصيدلي – الجمعية العلمية لطلاب صيدلة الإسكندرية ASPSA
مشرف منتدى الصيدليات و الأدوية –



ملحوظة المصادر هي BNF و MDI و كورسات ال Pharmacology و ال Pharmaceutical Chemistry

[Hot Ice]

برضه موضوع حلو

انا مالي بئا ؟؟؟

الله ينور يا ماتركس